paroxetine

Paroxetine is een antidepressivum dat behoort tot de selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI). Binnen de structuur ervan heeft paroxetine twee chirale centra die aanleiding geven tot vier verschillende stereoisomeren. Alleen de enantiomeer (3S, 4R) - (-) wordt op de markt gebracht.

Paroxetine - chemische structuur

Paroxetine heeft een hoge affiniteit met de serotonine-heropname-transporter (SERT) en is veel krachtiger en selectiever dan fluoxetine (een ander SSRI-antidepressivum).

Zoals alle geneesmiddelen die tot de SSRI-klasse behoren, heeft paroxetine ook de voorkeur boven tricyclische antidepressiva (TCA's) dankzij een betere verdraagbaarheid en minder bijwerkingen in vergelijking met de laatste.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van paroxetine is geïndiceerd voor de behandeling van de volgende ziekten:

  • Episodes van ernstige depressie;
  • Obsessief-compulsieve stoornis;
  • Stoornis van paniekaanvallen, met of zonder agorafobie;
  • Sociale fobie of sociale fobie;
  • Gegeneraliseerde angststoornis;
  • Posttraumatische stressstoornis.

waarschuwingen

Als u lijdt aan een depressie, bestaat er een verhoogd risico op geestige gedachten, zelfbeschadiging en zelfmoordpogingen. Aangezien paroxetine een periode van 1-4 weken nodig heeft voordat de therapeutische werking ervan wordt aangetoond, is het noodzakelijk dat patiënten zorgvuldig worden gevolgd totdat de hierboven vermelde symptomen aanzienlijk verbeteren.

Paroxetine mag niet worden gebruikt bij patiënten jonger dan 18 jaar. Als de arts het echter absoluut noodzakelijk vindt, kan hij paroxetine ook voorschrijven aan deze categorie patiënten. Het is belangrijk om te weten dat het gebruik van paroxetine door deze patiënten het risico op zelfmoordgedachten, zelfmoordpogingen en vijandigheid kan vergroten.

Wanneer patiënten in een manische fase komen, dient de behandeling met paroxetine te worden gestaakt.

Voorzichtigheid is geboden bij de toediening van paroxetine bij patiënten die lijden aan reeds bestaande lever- en / of nieraandoeningen, vooral als ze ernstig zijn.

Omdat paroxetine de bloedglucosespiegels kan veranderen, kunnen dosisaanpassingen van toegediende insuline en / of antidiabetica nodig zijn bij diabetespatiënten.

Omdat paroxetine convulsies kan veroorzaken, moet voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het medicijn aan patiënten met epilepsie.

Er moet veel voorzichtigheid worden betracht bij het gebruik van paroxetine bij patiënten die worden behandeld met elektroconvulsietherapie (TEC).

Paroxetine kan verhoogde inwendige oogdruk veroorzaken, dus moet u voorzichtig zijn wanneer u het toedient aan patiënten met glaucoom.

Er moet aandacht worden besteed aan de toediening van paroxetine bij patiënten met eerdere hartaandoeningen.

Paroxetine kan het risico op bloeding verhogen, dus als u een abnormale bloeding krijgt, moet u dit onmiddellijk aan uw arts vertellen.

Voordat met de behandeling met paroxetine wordt gestopt, moet een arts worden geraadpleegd, omdat het abrupt staken van de behandeling ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken.

interacties

Gelijktijdige toediening van paroxetine en de volgende geneesmiddelen kan leiden tot het optreden van serotonerg syndroom, daarom moet hun associatie worden vermeden:

  • IMAO (monoamine oxidase-remmers), zoals moclobemide ;
  • Tryptofaan ;
  • Triptanen (geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van migraine), zoals - bijvoorbeeld - sumatriptan en almotriptan ;
  • Tramadol, een opioïde analgeticum;
  • Linezolid, een antibioticum;
  • Methyleenblauw, een pre-operatieve markeerstift-agent;
  • Andere SSRI's, zoals fluoxetine, sertraline en fluvoxamine ;
  • Lithium, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van bipolaire stoornissen;
  • Fentanyl, een opiaat-pijnstiller;
  • Op hypericum gebaseerde preparaten (of sint-janskruid), een plant met antidepressieve eigenschappen.

Paroxetine kan een verhoging van de bloedspiegels van pimozide veroorzaken (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om psychose te behandelen), daarom moet de gelijktijdige inname van deze twee geneesmiddelen worden vermeden.

Aangezien paroxetine wordt gemetaboliseerd door leverenzymen, dient voorzichtigheid te worden betracht bij de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die deze enzymen kunnen remmen.

Paroxetine kan een interactie aangaan met sommige geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van AIDS, zoals - bijvoorbeeld - ritonavir .

Paroxetine kan de effectiviteit - en tegelijkertijd de bijwerkingen - van de volgende geneesmiddelen verbeteren:

  • Procyclidine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de symptomen van de ziekte van Parkinson te verlichten);
  • Tricyclische antidepressiva, zoals imipramine en clomipramine ;
  • Antipsychotica, zoals perfenazine, thioridazine en risperidon ;
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van kinderen met ADHD (attention deficit / hyperactivity disorder), zoals atomoxetine ;
  • Anti-aritmica, zoals flecaïnide ;
  • Metoprolol, een medicijn voor de behandeling van angina pectoris en hypertensie;
  • Fenotiazine, een groep moleculen met antipsychotische en antihistaminische werking;
  • Anticoagulantia, zoals - bijvoorbeeld - acenocoumarol .

Paroxetine kan een wisselwerking hebben met tamoxifen, een middel tegen kanker dat wordt gebruikt voor de behandeling van borstkanker.

Voorzichtigheid is geboden wanneer paroxetine wordt toegediend aan patiënten die geneesmiddelen gebruiken die het risico van bloeding kunnen verhogen, waaronder:

  • Fenothiazinen, zoals - bijvoorbeeld - chloorpromazine ;
  • Clozapine, een medicijn voor de behandeling van schizofrenie;
  • Tricyclische antidepressiva ;
  • Acetylsalicylzuur ;
  • NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), zoals - bijvoorbeeld - ibuprofen of celecoxib .

Gelijktijdige inname van paroxetine en alcohol moet worden vermeden.

Paroxetine kan bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden, dus voorzichtigheid is geboden.

In elk geval is het raadzaam om uw arts te informeren als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt.

Bijwerkingen

Paroxetine kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel ze niet allemaal voorkomen. In feite heeft elke patiënt zijn eigen gevoeligheid voor het medicijn en er wordt niet gezegd dat de bijwerkingen allemaal voorkomen met dezelfde intensiteit in elk individu.

De volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met paroxetine.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Behandeling met paroxetine kan aandoeningen van het bloedcelsysteem veroorzaken (hemolymfopoëtisch systeem). Deze stoornissen kunnen aanleiding geven tot trombocytopenie, dwz een verminderde concentratie van bloedplaatjes in de bloedbaan. Deze vermindering verhoogt het risico op blauwe plekken, abnormale bloeding en / of bloeding.

Allergische reacties

Paroxetine kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van netelroos of jeuk. Of de zwelling van de keel, tong of huid kan optreden met de daaruit voortvloeiende moeite met ademhalen en / of jeuk.

Endocriene aandoeningen

Paroxetine-therapie kan het syndroom van een onjuiste secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH) veroorzaken, wat op zijn beurt kan leiden tot het optreden van vochtretentie en hyponatriëmie (verlaging van het natriumgehalte in het bloed).

Stofwisselings- en voedingsstoornissen

Paroxetine kan een verhoging van het cholesterolgehalte in het bloed en een verminderde eetlust veroorzaken. Het medicijn kan ook hyponatriëmie bevorderen, vooral bij oudere patiënten.

Psychische stoornissen

Behandeling met paroxetine kan verschillende psychiatrische stoornissen veroorzaken, waaronder:

  • slaperigheid;
  • roeren;
  • slapeloosheid;
  • Abnormale dromen en nachtmerries;
  • verwarring;
  • hallucinaties;
  • Manische perioden;
  • angst;
  • Paniekaanvallen;
  • depersonalisatie;
  • rusteloosheid;
  • Akathisie, dat is de onmogelijkheid om stil te zitten of stil te staan;
  • Zelfverwondende en / of zelfmoordgedachten of -gedrag.

Zenuwstelselaandoeningen

Onder de aandoeningen van het zenuwstelsel die kunnen worden geïnduceerd door behandeling met paroxetine, herinneren we ons aan:

  • Moeite met concentreren;
  • duizeligheid;
  • Tremors;
  • hoofdpijn;
  • Extrapiramidale stoornissen, dwz Parkinson-achtige symptomen;
  • Vangsten of epileptische aanvallen;
  • Rusteloze benen syndroom.

Serotoninesyndroom

Dit syndroom kan optreden, vooral als paroxetine gelijktijdig wordt toegediend met geneesmiddelen die ook de serotoninetransmissie kunnen verhogen. Het wordt ook serotonine vergiftiging genoemd en wordt veroorzaakt door een overmaat aan serotonine-activiteit in het centrale zenuwstelsel. Serotonine vergiftiging kan voorkomen in milde, matige of ernstige vorm.

De symptomen die kunnen optreden zijn:

  • tachycardie;
  • rillingen;
  • Toegenomen zweten;
  • hoofdpijn;
  • Mydriasis (verwijding van de pupillen);
  • Tremors;
  • Myoclonia (korte en onvrijwillige samentrekking van een spier of een groep spieren);
  • spasmen;
  • Nauwkeurige reflexen.
  • Accentuatie van darmgeluiden (borborigmas);
  • diarree;
  • Arteriële hypertensie;
  • Fever.

De patiënt kan ook een shocktoestand bereiken met lichaamstemperaturen van meer dan 40 ° C.

Rabdomyolyse (breuk van skeletspiercellen en afgifte van stoffen in het spierstelsel in de bloedbaan), convulsies en nierfalen kunnen ook voorkomen.

Oogaandoeningen

Paroxetine kan wazig zicht en mydriasis (pupilverwijding) veroorzaken. Bovendien kan het medicijn ook een plotselinge toename van de intraoculaire druk (acuut glaucoom) veroorzaken.

Ooraandoeningen

Behandeling met paroxetine kan aanleiding geven tot tinnitus, dat wil zeggen een auditieve stoornis die wordt gekenmerkt door de perceptie van geluiden zoals zoemen, sissen, fluiten, rinkelen, enz.

Cardiovasculaire aandoeningen

Op hartniveau kan paroxetine sinustachycardie of bradycardie veroorzaken.

Op vasculair niveau kan het medicijn echter tijdelijke verhogingen of verlagingen van de bloeddruk veroorzaken.

Maag-darmstoornissen

Na inname van paroxetine kunnen misselijkheid, braken, diarree of obstipatie en een droge mond optreden. Gastro-intestinale bloedingen kunnen ook optreden.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met paroxetine kan een stijging van de bloedspiegels van leverenzymen veroorzaken. Bovendien zou het medicijn het uiterlijk van hepatitis kunnen begunstigen, soms geassocieerd met geelzucht en / of leverfalen.

Huid- en huidweefselaandoeningen

Paroxetine kan verhoogde transpiratie, huiduitslag, pruritus en lichtgevoeligheidsreacties veroorzaken. Ernstigere huidreacties kunnen ook voorkomen, zoals het Stevens-Johnson-syndroom (een variant van polymorfe erytheem) en toxische epidermale necrolyse.

Nier- en urinewegaandoeningen

Paroxetine-therapie kan retentie en urine-incontinentie veroorzaken.

Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen

Behandeling met paroxetine kan seksuele disfunctie veroorzaken, zoals verminderd libido, ejaculatieproblemen, mannelijke impotentie en onvermogen om een ​​orgasme te bereiken. Bovendien kan paroxetine hyperprolactinemie (dwz een verhoging van de bloedspiegels van het hormoon prolactine) induceren, wat kan leiden tot abnormale afscheiding van melk (galactorroeea) bij zowel vrouwen als mannen.

Ten slotte kan het medicijn priapisme veroorzaken, een lange en pijnlijke erectie die niet gepaard gaat met seksuele opwinding.

Opschortingsverschijnselen

Als de behandeling met paroxetine abrupt wordt gestaakt, kunnen zogenaamde ontwenningsverschijnselen optreden. Deze symptomen zijn:

  • duizeligheid;
  • Sensorische stoornissen;
  • Slaapstoornissen;
  • angst;
  • hoofdpijn;
  • roeren;
  • zweten;
  • tremor;
  • misselijkheid;
  • verwarring;
  • Emotionele instabiliteit;
  • hartkloppingen;
  • Visuele storingen;
  • diarree;
  • Prikkelbaarheid.

Deze symptomen zijn - meestal - zelfbeperkend, maar u moet uw arts raadplegen voordat u stopt met paroxetine.

Botbreuken

Bij patiënten die paroxetine innemen - of andere geneesmiddelen van dit type - is een verhoogd risico op botbreuken waargenomen.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden na inname van paroxetine zijn:

  • Frequente gaapt;
  • Verhoogd lichaamsgewicht;
  • Myalgie en / of artralgie;
  • vermoeidheid;
  • asthenie;
  • Perifeer oedeem.

Overdose

In het geval van een overdosis paroxetine is het noodzakelijk om onmiddellijk een arts te raadplegen of naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis te gaan. De symptomen die kunnen optreden na het innemen van een overdosis zijn:

  • braken;
  • mydriasis;
  • hoofdpijn;
  • koorts;
  • Variaties in arteriële druk;
  • angst;
  • roeren;
  • tachycardie;
  • Tremor.

Actiemechanisme

Zoals hierboven vermeld, is paroxetine een selectieve remmer van serotonineheropname.

Serotonine (5-HT) wordt gesynthetiseerd in de presynaptische zenuweinden en vrijgegeven in de synaptische wand (de ruimte tussen de presynaptische en postsynaptische zenuwuiteinden) na bepaalde stimuli.

Eens vrijgemaakt van de zenuwuiteinde, interageert 5-HT met zijn receptoren, zowel pre- als postsynaptisch. Na explicatie van zijn actie, bindt serotonine aan de transporter die zijn heropname (de SERT) uitvoert en wordt teruggebracht in de presynaptische terminatie.

Paroxetine is een krachtige SERT-remmer en zorgt ervoor dat het - door het te binden in plaats van serotonine - gedurende een lange tijd in de synaptische wand blijft, waardoor het kan blijven interageren met zijn postsynaptische receptoren. De verbetering van de geïnduceerde serotoninergische transmissie maakt de verbetering van de behandelde psychiatrische pathologieën mogelijk.

Gebruiksmodus - Posologie

Paroxetine is beschikbaar voor orale toediening als tabletten. Het geneesmiddel moet bij voorkeur 's morgens op een volle maag worden ingenomen. De tabletten moeten heel worden doorgeslikt, zonder kauwen.

De dosering van paroxetine moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van de te behandelen aandoening en de toestand van de patiënt.

In geval van verminderde lever- en / of nierfunctie kan een aanpassing van de toegediende dosis noodzakelijk zijn.

Hieronder volgen de doses van paroxetine die gewoonlijk worden gebruikt.

Depressieve episoden

De gebruikelijke startdosis paroxetine is 20 mg geneesmiddel, eenmaal daags in te nemen. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot een maximum van 50 mg actief bestanddeel.

Obsessief-compulsieve stoornis

De aanvankelijk toegediende dosis geneesmiddel is 20 mg geneesmiddel per dag, die kan worden verhoogd tot 40 mg per dag, om in verdeelde doses te worden toegediend. Uw arts kan de dosis verhogen - in geval van onvoldoende respons - tot een maximum van 60 mg paroxetine per dag.

Stoornis van paniekaanvallen, met of zonder agorafobie

De gebruikelijke startdosis paroxetine is 10 mg per dag. Vervolgens wordt de hoeveelheid geneesmiddel verhoogd tot 40 mg, toe te dienen in twee afzonderlijke doses.

In geval van onvoldoende respons van de patiënt kan de arts besluiten de dosis geleidelijk te verhogen tot maximaal 60 mg paroxetine per dag.

Sociale fobie / sociale fobie, gegeneraliseerde angststoornis en posttraumatische stressstoornis

De aanbevolen dosis paroxetine is 20 mg per dag. In geval van een onvoldoende respons, kan de arts besluiten om de dosis geleidelijk te verhogen tot maximaal 50 mg actief ingrediënt per dag.

Gebruik bij ouderen

De normale doses paroxetine zijn dezelfde als die voor volwassen patiënten, maar de maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 40 mg per dag.

Zwangerschap en borstvoeding

Studies hebben het risico aangetoond van het ontwikkelen van hartafwijkingen bij pasgeborenen van wie de moeder paroxetine gebruikte tijdens de eerste maanden van de zwangerschap

Bovendien kan - wanneer geneesmiddelen zoals paroxetine worden ingenomen in het laatste trimester van de zwangerschap - het risico van het ontstaan ​​van aanhoudende pulmonale hypertensie van de pasgeborene (PPHN) toenemen, wat zich uit in een toename van de ademhalingsfrequentie en een blauwachtige teint van de huid. Bovendien kunnen symptomen optreden bij de pasgeborene, zoals problemen met inslapen of eten, ademhalingsmoeilijkheden, cyanose, instabiele lichaamstemperatuur, braken, constant huilen, spierstijfheid of -zwakte, lethargie, tremoren, nervositeit of toevallen. Meestal treden deze symptomen op binnen 24 uur na de geboorte.

Paroxetine - hoewel in minimale hoeveelheden - wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Om de hierboven genoemde redenen, moeten zwangere vrouwen of moeders die borstvoeding geven, zeker advies inwinnen bij hun arts voordat zij paroxetine nemen en zorgvuldig de baten-risicoverhouding evalueren die hoort bij het gebruik ervan.

Contra

Het gebruik van paroxetine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bekende overgevoeligheid voor paroxetine;
  • Bij patiënten die al IMAO-therapie ondergaan;
  • Bij patiënten die pimozide (een antipsychoticum) gebruiken;
  • Bij patiënten die thioridazine gebruiken (een ander antipsychoticum);
  • Bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Aanbevolen

Subungual hyperkeratosis - Causes and Symptoms
2019
Het ademhalingsquotiënt
2019
Hoesten - oorzaken en symptomen
2019